同为扩血管药，病人作用有何大差异？

上世纪零年代，白人 Murad 等研究成果了酯类扩宽张血管壁的关键作用，见到其能使两组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥扩宽血管壁关键作用。

NO-cGMP 信号途径关键作用的论述也为小儿物的研发忠告了方向，一方面是提高某一两组织起来内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是上升某些两组织起来中的 cGMP 浓度。本期猜谜，我们就来讨论迄今为止近似于于的 PDE 抑制。

本期猜谜：同为扩宽血管壁小儿，病人关键作用有何大并不相同？

迄今为止近似于于的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表小儿物分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可用作病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其物理现象与副关键作用假定何种间的关系？

西地那非、兴兵地那非统称哪一类 PDE 抑制？此类小儿物在用到时则有哪些可能会？

概要回答

1. PDE-3 抑制：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

抗肝细胞小儿物，其 CFDA 批准止痛为用作间歇性跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗系统设计概要如预防性 PCI 术后后血栓形成。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减副关键作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验性，断定柏木他唑在预防性脑卒中的方面近似于萘，溃疡性事件的年起因率要比萘两组的愈来愈很低，但引起的头痛、腹泻、心悸、胸痛和心动过速等愈来愈类似，转用柏木他唑的高血压数量比转用萘的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和中的枢神经小儿物，其 CFDA 批准止痛是用作其他治果欠佳的急慢性现如今尿毒症，其他诊疗系统设计如病人肝脏手术时很低心排血量。

其物理现象与副关键作用有关，小副关键作用时主要体现为正性肌力关键作用，但当副关键作用减轻，约达致牢固的第二大正性肌力物理现象时，其扩宽血管壁关键作用也随副关键作用的上升而加强。

负重副关键作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内很慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。第二大日副关键作用不最少 1.13 mg/kg。用药不最少 2 周。青光眼不全时需适度及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制：阿那格雷

FDA 批准该词用作高血压肝细胞增多和真性红血球增多，降很低肝细胞生成，有着正性肌力和舒血管壁关键作用，不易引致液体潴留。作为 PDE3 抑制小儿也能抑制肝细胞的聚集。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、抗肝细胞小儿物等；也可上升起因溃疡的可能会。

此外，PDE-4 抑制还有病人 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病人银屑病的阿普司特，迄今为止尚并未在今后股票。

3. PDE-5 抑制：西地那非、兴兵地那非、他约达那非、双嘧约达默

（1）西地那非、兴兵地那非、他约达那非

此类小儿物最颇受欢迎，广泛用作男性勃起功能障碍的病人，由于是中的枢神经剂，也可用作降很低颈动脉DF肺颈动脉真空（英美两国 FDA 尚并未批准将兴兵地那非用作病人此止痛）。

这一系列小儿物禁止与任何形式的酯小儿物同时系统设计。用到西地那非后 24 星期内或用到他约达那非后 48 星期内禁忌用到，即使在这些星期窗之后，可能仍假定较差的致很低血压关键作用。另外，肺静脉闭塞性肾病 (PVOD) 常常会被错误归为高血压颈动脉DF肺颈动脉真空，而肺中的枢神经小儿如 PDE5 抑制可使 PVOD 高血压的心血管壁状况总体缓和，故不提拔此类高血压用到。

留意的是以上游离的 PDE 抑制如阿那格雷、柏木他唑对于尿毒症（HF）高血压有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 抑制对有临界性很低血压和/或很低耗电量状况的 HF 高血压有用到可能会。

（2）双嘧约达默

CFDA 止痛用作抗肝细胞聚集、预防性血栓形成。此外，尚可用作预防性脑卒中的（与萘；也），用作华法林的辅助病人以大幅提高其抗栓关键作用（如 FDA 止痛防止肝脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及糖尿病综合征。

PDE-5 抑制还有并未在今后股票的病人病人冠状颈动脉肾病、没有控制DF冠状颈动脉炎的扎普司特等。

4. 非游离 PDE 抑制：茶碱类小儿物

作为冠状颈动脉扩宽张剂其高度集中的慢性肾病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护冠状颈动脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、相对来说新陈代谢物溃疡、并未经高度集中的的病症高血压禁用。而多索茶碱不良反应起因率较很低，诊疗耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登